Další a další české „objevy“??

Umifenovir
z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Umifenovir
Arbidol.svg
Umifenovir ball-and-stick model.png
Klinická data
Obchodní názvy Arbidol

Kategorie těhotenství
C
Způsoby
podání Orálně ( tvrdé tobolky , tablety )
Kód ATC
L03AX ( WHO )
Právní status
Právní status
OTC RU
Farmakokinetické údaje
Biologická dostupnost 40%
Metabolismus Jaterní
Biologický poločas rozpadu 17-21 hodin
Vylučování 40% vylučuje nezměněný humifenovir ve stolici (38,9%) a moč (0,12%) [1]
Identifikátory
Název IUPAC [zobrazit]
Číslo CAS
131707-23-8
PubChem CID
9958103
DrugBank
N / A
ChemSpider
116151
UNII
93M09WW4RU
ChEMBL
CHEMBL1214598
PDB ligand
75U ( PDBe , RCSB PDB )
Chemické a fyzikální údaje
Vzorec C 22 H 28 Br Cl N 2 O 4 S
Molární hmotnost 531,89 g / mol
3D model ( JSmol )
Interaktivní obraz
SMILES [zobrazit]
InChI [zobrazit]
Ano (co je to?) (ověřte)
Umifenovir [2] (obchodní název Rus : Арбидол , čínský : 阿比朵尔 ) je antivirovou léčbou proti chřipkové infekci používanou v Rusku [3] a v Číně . Lék je vyráběn firmou Pharmstandard ( ruština : Фармстандарт ). Ačkoli některé ruské studie ukázaly, že je efektivní, není schválen pro použití v západních zemích. Chemicky umifenovir obsahuje indoljádro, funkcionalizované na všech pozicích kromě jedné s různými substituenty. Lék inhibuje virální vstup do cílových buněk a také stimuluje imunitní odpověď.

Umifenovir je vyráběn a dodáván jako tablety i kapsle .

Obsah
1 Stav
2 Způsob akce
2.1 Biochemie
2.2 Klinická aplikace
3 Nežádoucí účinky
4 Odkazy
5 Externí odkazy
Stav
Testování účinnosti umifenoviru se vyskytlo hlavně v Číně a Rusku [4] [5] a je dobře známo v těchto dvou zemích. [6] Některé z ruských testů ukázaly, že lék je účinný [4] a přímé srovnání s Tamiflu vykazovalo podobnou účinnost in vitro a v klinickém prostředí. [7]

Mechanismus účinku
Biochemie
Umifenovir inhibuje membránovou fúzi. [3] Umifenovir zabraňuje kontaktu mezi virem a cílovými hostitelskými buňkami. Fúze mezi virální kapsidou a buněčnou membránou cílové buňky je inhibována. Tím se zabrání vstupu viru do cílové buňky, a proto ji chrání před infekcí. [8]

Některé důkazy naznačují, že účinnost léku je účinnější při prevenci infekcí způsobených viry RNA než u infekcí způsobených viry DNA . [9]

Stejně jako specifický protivirový účinek proti viru chřipky A i chřipky B , má umifenovir modulační účinky na imunitní systém. Léčba stimuluje humorální imunitní odpověď , indukuje produkci interferonu a stimuluje fagocytární funkci makrofágů . [10]

Klinická aplikace
Umifenovir se používá především jako antivirové léčby chřipky . Lék byl také vyšetřován jako kandidátní lék pro léčbu hepatitidy C . [11]

Novější studie (publikovaná online jako přijatý rukopis časopisem Journal of Virology ) od Pécheur a kol. že umifenovir má také účinnost in vitro při zabránění vstupu Ebolavirus Zaïre Kikwit, Tacaribe arnaviru a lidského herpetického viru 8 do savčích buněčných kultur a současně potvrzuje potlačující účinek umifenoviru in vitro na hepatitidu B a poliovirovou infekci savčích buněk, virové infekce nebo během infekce. [12]

Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky u dětí zahrnují senzibilizaci k léku. Nebyly hlášeny žádné známé případy předávkování a alergické reakce jsou omezeny na osoby s přecitlivělostí . Hodnota LD 50 je vyšší než 4 g / kg. [13]

Odkazy
„úplné informaci: Arbidol® (umifenovir) potahované tablety 50 až 100 mg: Opravy a doplňky“ . Státní rejstřík léčiv (v ruštině). Otevřená akciová společnost „Pharmstandard-Tomskchempharm“ . Získané 3. června 2015 .
Doporučené INN: Seznam 65., WHO Drug Information, Vol. 25, č. 1, 2011, str. 91
Leneva IA, Russell RJ, Boriskin YS, Hay AJ (únor 2009). „Charakteristika arbidol-rezistentních mutantů viru chřipky: důsledky pro mechanismus anti-chřipkového působení arbidolu“. Antivirální výzkum . 81 (2): 132-40. dva : 10.1016 / j.antiviral.2008.10.009 . PMID 19028526 .
Leneva IA, Fediakina IT, Gus’kova TA, Glushkov RG (2005). „[Citlivost různých kmenů viru chřipky na arbidol. Vliv kombinace arbidolu s různými antivirovými léky na reprodukci viru chřipky A]“ . Terapevticheskii Arkhiv (ruský překlad). ИЗДАТЕЛЬСТВО „МЕДИЦИНА“. 77 (8): 84-8. PMID 16206613 .
Wang MZ, Cai BQ, Li LY, Lin JT, Su N, Yu HX, Gao H, Zhao JZ, Liu L (červen 2004). „[Účinnost a bezpečnost arbidolu při léčbě přirozeně získané chřipky]“. Zhongguo Yi Xue Ke Xue Yuan Xue Bao. Acta Academiae Medicinae Sinicae . 26 (3): 289-93. PMID 15266832 .
Boriskin YS, Leneva IA, Pécheur EI, Polyak SJ (2008). „Arbidol: širokospektrální antivirovou sloučeninu, která blokuje virovou fúzi“. Aktuální medicínská chemie . 15 (10): 997-1005. doi : 10.2174 / 092986708784049658 . PMID 18393857 .
Leneva IA, Burtseva EI, Yatsyshina SB, Fedyakina IT, Kirillova ES, Selkova EP, Osipova E, Maleev VV (únor 2016). „Citlivost na viry a klinická účinnost léků proti chřipce během chřipkové sezóny 2010-2011 v Rusku“. Mezinárodní žurnál infekčních nemocí . 43 : 77-84. dva : 10.1016 / j.ijid.2016.01.001 . PMID 26775570 .
Boriskin YS, Pécheur EI, Polyak SJ (červenec 2006). „Arbidol: širokospektrální antivirotika, která inhibuje akutní a chronickou HCV infekci“ . Virology Journal . 3 : 56. dva : 10.1186 / 1743-422X-3-56 . PMC 1559594 Volně přístupné . PMID 16854226 .
Š L, Xiong H, He J., Teng H, Li Q, Zhong Q, W Hou, Cheng L, Xiao H, Yang Z (2007). „Antivirová aktivita arbidolu proti viru chřipky A, respiračního syncyciálního viru, rhinoviru, koxsackého viru a adenoviru in vitro a in vivo“. Archivy virologie . 152 (8): 1447-55. dva : 10.1007 / s00705-007-0974-5 . PMID 17497238 .
Glushkov RG, Gus’kova TA, Krylova LIu, Nikolaeva IS (1999). „[Mechanismy imunomodulačního účinku arbidolu]“. Vestnik Rossiiskoi Akademii Meditsinskikh Nauk (v ruštině) (3): 36-40. PMID 10222830 .
Pécheur EI, Lavillette D, Alcaras F, Molle J, Boriskin YS, Roberts M, Cosset FL, Polyak SJ (květen 2007). „Biochemický mechanismus inhibice viru hepatitidy C širokospektrálním antivirovým arbidolem“ . Biochemie . 46 (20): 6050-9. doi : 10.1021 / bi700181j . PMC 2532706 Volně přístupné . PMID 17455911 .
Pécheur EI, Borisevich V, Halfmann P, Morrey JD, Smee DF, Prichard M, Mire CE, Kawaoka Y, Geisbert TW, Polyak SJ (leden 2016). „Syntetický antivirový lék Arbidol inhibuje globálně rozšířené patogenní viry“ . Journal of Virology . 90 (6): 3086-92. dva : 10.1128 / JVI.02077-15 . PMC 4810626 Volně přístupné . PMID 26739045 .
„ARBIDOL® (ARBIDOL)“ . Vidal . Archivováno z originálu dne 4. února 2009.